星应用 | 曲伏前列素及其顺反异构体杂质的分离
曲伏前列素(Travoprost)是美国爱尔康医药有限公司研发的一种新型前列腺素(Prostagl andins,PG)类药物,由FDA于2006年9月批准上市的用于治疗原发性开角型青光眼和高眼压症。曲伏前列素的作用机理非常巧妙,它包含一个带有α-和ω-碳链的戊烯环,α-链末端的脂类有助于穿透角膜,在角膜基质层分解成自由酸,作为活性部分于FP受体相结合,通过使房水经葡萄膜巩膜通路外流增加而降低眼压。
曲伏前列素的一个异构体杂质5,6-反式曲伏前列素由于与其差异很小(顺反异构),在质量控制中对它们进行分离具有比较大的难度。星谱实验室接到用户的委托开发两者的分离方法,通过实验探索成功实现目标,特分享一些数据给更多的用户朋友参考。
曲伏前列素及5,6-反式曲伏前列素的结构式
色谱信息
这两个化合物在核壳基质+带芳环的固定相Aurashell PFP、Aurashell C18/PFP和Aurashell C18/AR可以获得更好的分离效果,其中Aurashell C18/AR最佳:
结论:我们考察了不同色谱柱对这两个顺反异构体的分离的影响,其中Horizon Aurashell C18/AR 2.7u 150*4.6mm(货号/PN:ASAR18-150-46-27)可以实现两者的更好的分离。
色谱柱信息